首先是合成乙酰乙酰氨基磺酸在惰性有机成无机溶剂中，将SO3通入乙酰乙酰胺中进行循环冷凝。然后将其萃取分离，再与KOH 反应而得产品。例如，在-60℃下，把溶解在50mL CH2Cl2的5.1g（50mmol）乙酰乙酰胺滴加到溶解在的50mL CH2Cl2的8mL（200mmol）液体SO3中，搅拌2h后，向溶液加入50mL醋酸乙酯和50mL水。萃取后分出有机相。用醋酸乙酯再萃取水相两次，得到的有机液合并到有机相中。在无水Na2SO4上干燥，蒸发回收醋酸乙酯。剩余物溶于甲醇中，用KOH溶液中和析出安赛蜜，烘干后得3.1g产品，回收率为理论量的31%，此法的缺点是要在相当低的温度下进行反应，而且收率不高。